Fosfatidilholin: formula, sastav, svojstva i primjena

Sadržaj:

Fosfatidilholin: formula, sastav, svojstva i primjena
Fosfatidilholin: formula, sastav, svojstva i primjena
Anonim

Fosfatidilkolini (P.), čija je formula prikazana na slici ispod, su klasa fosfolipida koja uključuje holin kao glavnu grupu.

Oni su glavna komponenta bioloških membrana. Može se lako dobiti iz raznih lako dostupnih izvora kao što su žumance ili soja, iz kojih se ekstrahuju mehanički ili hemijski pomoću heksana. Oni su također dio grupe lecitina, žuto-braonkastih masnih tvari koje se nalaze u tkivima životinja i biljaka. Dipalmitoilfosfatidilholin (npr. lecitin) je glavna komponenta plućnog surfaktanta i često se koristi u omjeru L/S za izračunavanje zrelosti pluća fetusa. Iako se ove tvari nalaze u svim biljnim i životinjskim stanicama, one su odsutne na membranama većine bakterija, uključujući Escherichia coli. Pročišćeni oblik je komercijalno dostupan.

Vertikalna formula
Vertikalna formula

Etimologija

Ime "lecitin" izvorno je izvedeno od grčkog "lecitina" (λεκιθος, što znači žumance) od strane Teodora Nikolasa Gobleja, francuskog hemičara i farmaceuta iz sredine 19. veka koji ga je primenio na fosfatidilholin žumanca. On je bio taj koji je identifikovao 1847.

Gobley je konačno u potpunosti opisao lecitin sa hemijske strukturne tačke gledišta 1874. U nekim kontekstima, termini fosfatidilholin/lecitin se koriste naizmjenično. Međutim, ekstrakti lecitina sastoje se od mješavine F. i drugih spojeva. Takođe se koristi zajedno sa natrijum tauroholatom za simulaciju biorelevantnog okruženja hranjenja i gladovanja u studijama rastvaranja visoko lipofilnih lekova.

Lokalizacija

Formula fosfatidilkolina je glavna komponenta ćelijskih membrana i plućnog surfaktanta i češće se nalazi u egzoplazmatskoj ili vanjskoj ljusci ćelijske membrane.

F. također igra ulogu u ćelijskoj signalizaciji posredovanoj membranom i PCTP aktivaciji drugih enzima.

Fosfolipidni fosfatidilholin se sastoji od grupe holina i glicerofosforne kiseline sa raznim masnim kiselinama. Obično je to zasićena masna kiselina (može biti palmitinska ili heksadekanska kiselina, H3C-(CH2) 14-COOH; margarin, koji je identificirao Gobley u žumancetu, ili heptadekanska H3C-(CH2) 15-COOH, koja također pripada ovoj klasa) ili nezasićena masna kiselina (oleinska, ili 9Z-oktadecenska, kao u Gobleyjevom originalnom lecitinu žumanca).

Kafa sa fosfatidilkolinom
Kafa sa fosfatidilkolinom

Catalysis

Fosfolipaza D katalizuje hidrolizu formule fosfatidilholina u formiranje fosfatidne kiseline (PA), oslobađajući topljivu holinsku grupu u citosol.

F. je neutralni lipid, ali nosi električni dipolni moment od oko 10 D. Vibraciona dinamika fosfatidilholina i njegove vode hidratacije nedavno je izračunata iz prvih principa.

F. je vitalna supstanca sadržana u svakoj ćeliji ljudskog tijela. Neki istraživači su koristili mutantne mišje modele s teškim oksidativnim oštećenjima kao model ubrzanog starenja kako bi istražili moguću ulogu suplementacije strukturnim formulama fosfatidilholina kao načina za usporavanje procesa povezanih sa starenjem i poboljšanje funkcije mozga i kapaciteta pamćenja kod demencije. Međutim, sistematski pregled kliničkih ispitivanja na ljudima iz 2009. godine otkrio je da nema dovoljno dokaza koji podržavaju upotrebu lecitina ili F kod pacijenata sa demencijom. Studija je pokazala da se skromna korist ne može isključiti dok se ne sprovedu daljnja istraživanja velikih razmjera.

Pogodnosti

Istraživanje je istražilo potencijalne prednosti strukturne formule fosfatidilholina za popravku jetre. Rezultati su na životinjama i nikakvi klinički dokazi ne ukazuju na dobrobit za ljudsko zdravlje. Jedna studija je pokazala ljekoviti učinak F. na miševe s hepatitisom A, B i C. Uvođenje F. u hronično aktivnehepatitis je doveo do značajnog smanjenja aktivnosti bolesti kod glodara.

Preparati sa fosfatidilkolinom
Preparati sa fosfatidilkolinom

Promocija

Neke organizacije promovišu upotrebu ubrizganog F.-a, poznatog i kao injekcijska lipoliza, tvrdeći da postupak može razgraditi masne ćelije i tako poslužiti kao alternativa liposukciji. Dok rani eksperimenti nisu pokazali nikakvu količinu lipolize, čak ni izdaleka uporedivu s liposukcijom. Prijavljeno je da injekcije fosfatidilholina malom broju pacijenata smanjuju ili potpuno eliminiraju mnoge vrste lipoma, iako se neki od njih zapravo povećavaju. Bilo je nuspojava koje su prolazile bez ikakvih komplikacija. Smatra se da su dugoročne studije neophodne za procjenu efikasnosti. Dr. Patrick Tracy je uspješno koristio F. i deoksholat u liječenju infraorbitalnih masnih jastučića.

Faze

Klinička ispitivanja faze IIa/b sprovedena u Univerzitetskoj bolnici u Heidelbergu pokazala su da je pročišćeni fosfatidilholin sa odloženim oslobađanjem protuupalni agens i površinski hidrofobni agens. Ima obećavajući terapeutski potencijal u liječenju ulceroznog kolitisa.

Formula Graphs
Formula Graphs

U izvještaju iz 2011., mikrobni kataboliti fosfatidilholina bili su povezani sa povećanom aterosklerozom kod miševa kroz proizvodnju holina, trimetilamin oksida i betaina.

Iako postoji više puteva za biosintezu F., jedan od njih je dominantan ueukarioti. Uključuje reakciju kondenzacije između diacilglicerola (DAG) i citidin-5'-difosfoholina (CDP-holin ili citikolin) posredovanu enzimom diacilglicerol holin fosfotransferazom. Još jedan značajan put u nekim tkivima (uglavnom u jetri) je postepena metilacija fosfatidiletanolamina sa S-adenozilmetioninom (SAM), donorom metilne grupe.

U kavezima

Fosfatidilholin je ključna komponenta naših ćelija. Dodatak može poboljšati mentalno zdravlje, zdravlje jetre i crijeva, zaštititi živce i poboljšati pamćenje. F. injekcije se također koriste za smanjenje masti. Saznajte više o njegovim prednostima, doziranju i nuspojavama.

Nivo fosfatidilholina može se smanjiti s godinama. Na primjer, u mozgu postoji smanjenje od 10% između 40 i 100 godina starosti.

Budući da je holin neophodan za proizvodnju fosfatidilholina, niski nivoi holina mogu ograničiti njegovu proizvodnju. Njegov nedostatak može smanjiti nivo fosfatidilholina u jetri, što dovodi do zatajenja jetre. Fosfatidilholin je također odgovoran za proizvodnju lipoproteina vrlo niske gustine (VLDL) [R, R].

Razne formule
Razne formule

Niski nivoi F su povezani sa gubitkom pamćenja i Alchajmerovom bolešću. Studija (DB-RCT) na 80 zdravih mladih odraslih osoba otkrila je da suplementacija lipolitičkim fosfatidilkolinom poboljšava pamćenje.

F. povećava nivo holina i acetilholina u mozgu, poboljšava pamćenje i štiti mozak kod miševa sa demencijom.

Vrlo nizak nivo fosfatidilholin deoksiholata može uzrokovatioštećenje jetre pa čak i smrt kod miševa. Studije na životinjama su pokazale da F može potaknuti regeneraciju jetre.

Niski nivoi holina i fosfatidilholin-fosfatidilserina mogu uzrokovati nealkoholno oboljenje masne jetre (NAFLD) kod ljudi.

Dalje proučavanje

A studija (DB-RCT) koja je koristila kombinovani tretman čička (silybin) i F. pokazala je značajno poboljšanje enzima jetre, pojavu insulinske rezistencije i povećanu funkcionalnost tkiva jetre kod 179 pacijenata sa ne- alkoholna bolest masnih organa.

Dodavanje holina povećava omjer fosfatidilkolina/fosfatidiletanola (PE) u tijelu. Ovo može spriječiti napredovanje bolesti i povećati šanse za preživljavanje nakon operacije jetre.

A studija (DB-RCT) na 176 pacijenata pokazala je da F pomaže u liječenju hroničnog hepatitisa C (ali ne i B).

Druga studija (DB-RCT) na 15 pacijenata pokazala je da liječenje fosfatidilkolinom pomaže u liječenju hroničnog hepatitisa B.

Međutim, F nije bio efikasan u liječenju akutnog virusnog hepatitisa u studiji na 22 pacijenta.

Razgradnja masti uključuje razgradnju triglicerida u glicerol i slobodne masne kiseline. F. povećava proizvodnju PPAR gama receptora, koji je odgovoran za razgradnju masti.

Prijava

Ubrizgavanje i sinteza fosfatidilholina direktno u masno tkivo može uzrokovati razgradnju masti i može se koristiti kao alternativa operaciji. Mogu pomoći i kod lipoma, benignih tumora uzrokovanih nakupljanjem masti.[R, R, R].

A studija (RCT) na 13 žena otkrila je da injekcije fosfatidilholina smanjuju tjelesnu masnoću i mogu se koristiti u intervenciji gubitka težine.

Tretman fosfatidilkolinom smanjio je upalu i odgovor bijelih krvnih zrnaca povezan s artritisom kod štakora.

Dijeta F je djelimično eliminisala simptome reumatoidnog artritisa kod miševa i smanjila upalu.

Prenatalna suplementacija fosfatidilholina može promovirati normalnu funkciju mozga kod fetusa i smanjiti rizik od mentalnih bolesti.

fosfolipidni fosfatidilholin
fosfolipidni fosfatidilholin

Uticaj

U studiji (RCT) na 100 trudnica, suplementacija F je osigurala pravilan razvoj mozga fetusa i spriječila kašnjenje u određenim područjima razvoja mozga kod fetusa koji su genetski podložni šizofreniji.

Studija slučaja kod bipolarnog dječaka otkrila je da suplementacija sa F poboljšava san i pomaže u upravljanju simptomima hipomanije (blagi oblik manije koji je period euforije ili visokog uzbuđenja).

U jednoj studiji, visoki nivoi hidrolize fosfatidilholina u bijeloj tvari mozga bili su povezani s bipolarnim poremećajem. Međutim, druga studija na 104 odrasle osobe nije pronašla promjenu u nivou F između ljudi s bipolarnim poremećajem, šizofrenijom ili zdravih ljudi.

Četiri studije (DB-RCT) na 316 pacijenata sa ulceroznim kolitisom otkrile su da suplementacija fosfatidilholina smanjuje težinu bolesti i poboljšava kvalitet života. Takođe je smanjenovisnost o kortikosteroidima kod pacijenata koji ih uzimaju.

Studija (RCT) na 345 zdravih ispitanika pokazala je da F. štiti želudac od oštećenja uzrokovanih nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID).

Utvrđeno je da fosfatidilholin smanjuje toksičnost antiinflamatornih lijekova (NSAID) i povećava njihova terapeutska svojstva kod pacova.

Ubrizgavanje F. direktno u masne klice može uzrokovati upalu ili smrt tkiva (nekrozu). Sigurnost dugotrajne upotrebe je nejasna. Trudnice i osobe sa bolestima srca i bubrega, nekontroliranim dijabetesom ili hipotireozom, infekcijama, aktivnim ili već postojećim autoimunim bolestima trebaju izbjegavati ubrizgavanje fosfatidilholina direktno u rast masti.

Bočni sekret

Nusprodukti dijetetskog F uključuju holin, trimetilamin N-oksid (TMAO) i betain, koji povećavaju rizik od ateroskleroze (otvrdnjavanje arterija), koronarne bolesti srca, moždanog udara i drugih srčanih bolesti. U osnovi, TMAO povećava rizik od srčanih bolesti, ali holin i betain proizvode TMAO. Međutim, veza između TMAO i KVB je kontroverzna i o njoj se još uvijek raspravlja u naučnoj literaturi. Dodatak fosfatidilholina može povećati nivoe triglicerida u krvi. Međutim, kod 26 zdravih muškaraca, F. je smanjio nivoe homocisteina, koji su potencijalni faktor rizika za srčana oboljenja.

Ne postoje ispitivanja na ljudima koja bi potvrdila neke od prednosti dodataka F. Potrebna su dalja klinička ispitivanja kako bi sepotvrdi svoju naklonost.

fosfatidilserin fosfatidilholin
fosfatidilserin fosfatidilholin

Fosfatidilholin se može davati u kapsulama, tabletama i injekcijama. Različite oralne doze F korišćene su u kliničkim studijama u rasponu od 0,5 g do 4 g dnevno tokom 12 nedelja. Injekcije fosfatidilholina za smanjenje masti sadrže 40 do 60cc

Utjecaj na jetru

Jedan korisnik je prijavio da je korištenje F tokom nekoliko godina potpuno promijenilo njegovu jetru i vratilo visoke vrijednosti u normalu. Drugi korisnik je prijavio da se u roku od skoro dva mjeseca masnoća na stomaku značajno smanjila.

Drugi korisnik je u svojoj recenziji napisao da je dva puta odveden u ambulantu zbog mezoterapije upotrebom ove supstance.

Neki uzimaju fosfatidilholin za poboljšanje pamćenja. I veoma zadovoljan rezultatima.

Preporučuje se: